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生物轉化作用是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化作用。生物轉化是機體對外源化學物處置的重要的環節，是機體維持穩態的主要機制。肝臟是生物轉化作用的主要器官，在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化，但以肝臟最為重要，其生物轉化功能最強。
某些異物可以影響機體內同生物轉化作用有關的酶的活動，這種影響為酶的抑制。有些異物可以使一些酶的活力降低，從而降低異物的代謝速度，使其在體內的滯留時間延長，毒性增強。
